一种自组装短肽R418,由抗肿瘤活性肽段S18、自组装肽段RADA16-I和连接肽段组成,其氨基酸序列为序列表中SEQ ID NO.1所述。通过原子力显微镜和透射电镜的表征,证明R418分子具有在溶液状态下自组装形成纳米纤维的特性。体外细胞实验表明,自组装短肽R418显著地引起肿瘤细胞K562、Jurkat、MDA-MB-435S的死亡,而对NIH3T3细胞的细胞毒性较低。小动物活体成像实验表明,R418自组装后,在体内肿瘤区域的局部浓度保持时间远远长于S18局部浓度保持时间。与小动物活体成像实验相一致,动物肿瘤抑制实验表明,自组装短肽R418与短肽S18相比,抑制肿瘤的效果更好。